Onde os opioides atuam?
Índice
- Onde os opioides atuam?
- Onde agem e como funciona o mecanismo de ação dos analgésicos opiáceos e opioides?
- Quais são os receptores envolvidos com os fármacos opioides?
- O que os opióides fazem?
- Como podem ser classificados os opióides analgésicos?
- Qual o mecanismo de ação dos analgésicos opioides?
- Quais são os principais opióides?
- Como os opióides são classificados?
- Qual o mecanismo de ação dos opióides?
- Quais os efeitos indesejáveis dos receptores opióides?
- Qual a tolerância aos opioides?
- Como realizar a conversão de opioides?
Onde os opioides atuam?
Os opióides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opióides presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal.
Onde agem e como funciona o mecanismo de ação dos analgésicos opiáceos e opioides?
Os opioides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, ocorre redução da liberação de transmissores (pela inibição da entrada de Ca2+).
Quais são os receptores envolvidos com os fármacos opioides?
Existem três tipos de receptores opioides: μ (mu ou mi), κ (kappa) e δ (delta). Os receptores mu são os mais significativos na ação analgésica, mas os receptores delta e kappa partilham de algumas funções.
O que os opióides fazem?
Estas substâncias totalmente sintéticas são chamadas de opióides (isto é, semelhante aos opiáceos). Todas elas têm um efeito analgésico (tiram a dor) e um efeito hipnótico (dão sono). Por ter estes dois efeitos estas drogas são também chamadas de narcóticas.
Como podem ser classificados os opióides analgésicos?
De acordo com a ação no receptor, os opióides classificam-se em: Agonistas ---- morfina, meperidina, alfaprodina, fentanil, alfentanil, sufentanil, fenoperidina, codeína, hidromorfona, oximorfona, metadona e heroína. Antagonista - naloxona e naltrexona. Agonista parcial - buprenorfina.
Qual o mecanismo de ação dos analgésicos opioides?
Os opióides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, ocorre redução da liberação de transmissores (pela inibição da entrada de Ca2+).
Quais são os principais opióides?
Os opioides mais comumente usados no tratamento da dor oncológica são:
- Tramadol.
- Hidromorfona.
- Metadona.
- Morfina.
- Oxicodona.
- Hidrocodona.
- Oximorfona.
- Fentanil.
Como os opióides são classificados?
De acordo com a ação no receptor, os opióides classificam-se em: Agonistas ---- morfina, meperidina, alfaprodina, fentanil, alfentanil, sufentanil, fenoperidina, codeína, hidromorfona, oximorfona, metadona e heroína. Antagonista - naloxona e naltrexona.
Qual o mecanismo de ação dos opióides?
- Mecanismo de ação: todos os opióides agem através dos seus receptores que estão amplamente distribuídos no cérebro, e que pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G. Todos os três subtipos de receptores exercem esse efeito, além de exercerem efeitos sobre canais iônicos através de um acoplamento direto da proteína G ao canal.
Quais os efeitos indesejáveis dos receptores opióides?
- Os efeitos indesejáveis mais incômodos consistem em constipação e depressão respiratória. Agonistas e antagonistas dos receptores opióides: Os opióides variam não apenas na sua especificidade com os diversos tipos de receptores, como também na sua eficácia ao nível dos diferentes tipos de receptores.
Qual a tolerância aos opioides?
- Tolerância e dependência: A tolerância aos opioides (isto é, aumento da dose necessária para produzir determinado efeito farmacológico), desenvolve-se rapidamente. A dependência é um fenômeno que envolve dois componentes separados: a dependência física e a dependência psicológica.
Como realizar a conversão de opioides?
- ● Ao realizar a conversão de opioides, as doses podem ser ajustadas para cima ou para baixo para evitar o uso de pontos decimais e, com isso, permitir a administração de uma dose mais prática