Quais os principais objetivos da biotransformação das drogas no organismo?

Quais os principais objetivos da biotransformação das drogas no organismo?

A função da biotransformação tem, portanto, como funções: transformar a molécula lipofílica em hidrofílica para facilitar sua eliminação renal (se o fármaco chegar ao rim na forma lipofílica, ele será reabsorvido para o sangue); finalizar as ações terapêuticas da droga no organismo (por meio da eliminação da pró-droga, ...

Onde ocorre a biotransformação de fármacos?

O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.

Como e onde ocorrem os processos de biotransformação e eliminação das drogas?

Para que ocorra a excreção, tais compostos sofrerão biotransformação, ou conjugação com substâncias polares (hidrossolúveis), favorecendo a eliminação. Desta forma, quando administrados por via oral os fármacos serão absorvidos e direcionados ao fígado, principal local onde ocorre a biotransformação.

Quais as reações de biotransformação?

As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.

Qual o principal objetivo da biotransformação?

O principal objetivo da biotransformação é tornar os compostos suficientemente ionizáveis para viabilizar sua excreção, e iniciar a eliminação de um composto estranho ao organismo (BIDLACK; BROWN; MOHAN, 1986).

Quais as reações de biotransformação e comente as principais características?

As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como reações de: Fase I e Fase II. Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.

Onde ocorre a biotransformação hepática?

O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.

Onde ocorre o metabolismo dos fármacos?

A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.

Como ocorre a biotransformação dos fármacos?

• Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.

Quais são as enzimas responsáveis pela biotransformação de fármacos?

• Enzimas responsáveis pela biotransformação de muitos fármacos estão localizadas no retículo endoplasmático liso do fígado (fração microssômica). Tais enzimas também são encontradas em outros órgãos, como rins, pulmões e epitélio gastrointestinal, embora em menor concentração.

Quais são os mecanismos de biotransformação?

• Os mecanismos de biotransformação envolvem uma série de reações químicas dependentes das enzimas hepáticas. Um fármaco pode sofrer uma ou mais transformações até que se produza um derivado com real possibilidade de excreção.

Como a biotransformação pode ser alterada?

• A capacidade de biotransformação pode ser alterada em algumas situações fisiológicas de período: Alguns fármacos podem influenciar a biotransformação (própria e de outros fármacos lipossolúveis), diminuindo-a (inibidores metabólicos) ou aumentando-a (estimuladores metabólicos).