O que é um opioide?

O que é um opioide?

Um opioide é qualquer composto químico psicoativo que produza efeitos farmacológicos semelhantes aos do ópio ou de substâncias nele contidas. Também inclui os opiáceos. Os opioides agem sobre receptores opioides, com efeitos similares aos da morfina, por exemplo.

Quais os efeitos farmacológicos centrais dos opioides?

Sistema Nervoso Central Analgesia: os opioides reduzem a dor em ambos os seus componentes, o sensitivo e o emocional. São eficazes na dor aguda e na dor crônica; Euforia e disforia: são necessárias maiores doses do que para causar analgesia. Em pacientes com dores crônicas não ocorre em geral este efeito.

Como os opioides funcionam?

Os opióides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opióides presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal.

Qual opioide mais forte?

Mas, agora, a FDA se moveu na direção oposta: autorizou o lançamento de um opioide 10 vezes mais potente que o fentanyl, hoje o mais forte do mercado. O novo produto se chama Dsuvia, e é uma versão em comprimidos do sufentanil – opioide até então disponível apenas para uso intravenoso, em hospitais.

Como os opióides agem na produção de analgesia?

Os opioides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, ocorre redução da liberação de transmissores (pela inibição da entrada de Ca2+).

Quais as principais consequências do uso exacerbado dos analgésicos opióides?

Náuseas, vômitos e miose são efeitos colaterais comuns, sendo que ainda pode levar ao aparecimento de rash, prurido e broncoespasmo pela liberação de histamina que ela causa. Vale lembrar que é uma substância capaz de causar tolerância e dependência.

Como os opioides causam dependência?

O aumento de dopamina no sistema mesolímbico desencadeado pelo uso de opioides, com consequente aumento da transmissão dopaminérgica é considerado primordial para o desenvolvimento de dependência3.

Qual o mecanismo de ação dos opióides?

• Mecanismo de ação: todos os opióides agem através dos seus receptores que estão amplamente distribuídos no cérebro, e que pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G. Todos os três subtipos de receptores exercem esse efeito, além de exercerem efeitos sobre canais iônicos através de um acoplamento direto da proteína G ao canal.

Quais são os opioides analgésicos?

• Os opioides analgésicos são em sua maioria agonistas dos receptores µ. Fármacos analgésicos semelhantes à morfina (opioides): O termo “opioides” aplica-se a qualquer substância, seja endógena ou sintética, que produz efeitos semelhantes aos da morfina, que são bloqueados por antagonistas como a naloxona.

Por que os opioides devem ser evitados?

• Devido a isso, os opioides devem ser evitados em pacientes que sofrem de cólicas biliares devido a cálculos, nos quais a dor pode ser aumentada em vez de aliviada. A morfina provoca liberação de histamina dos mastócitos, causando urticária e prurido localmente (no local da injeção) ou efeitos sistêmicos como broncoconstrição e hipotensão.

Quais os efeitos indesejáveis dos receptores opióides?

• Os efeitos indesejáveis mais incômodos consistem em constipação e depressão respiratória. Agonistas e antagonistas dos receptores opióides: Os opióides variam não apenas na sua especificidade com os diversos tipos de receptores, como também na sua eficácia ao nível dos diferentes tipos de receptores.