Quais são os objetivos do processo de modificação molecular?

Quais são os objetivos do processo de modificação molecular?

Modificação molecular OBJETIVOS: Descobrir o grupamento farmacofórico essencial (característica da molécula que confere ação farmacológica ao medicamento). ... A modificação pode ocorrer por simplificação, por associação molecular ou por bioisosterismo.

O que significa modificação molecular de um fármaco?

A modificação molecular é a técnica mais empregada na descoberta de novos fármacos. ... Este método envolve a utilização de uma substância química, bem definida e com ação biológica caracterizada, como protótipo para criação de análogos, homólogos ou congêneres estruturais Page 10 7 do fármaco protótipo.

O que é simplificação molecular?

A simplificação molecular consiste em estratégia de modifica- ção molecular ou otimização de fármacos e/ou protótipos, permitindo a obtenção de novos análogos ativos de estruturas mais simples em relação ao protótipo.

Quais são os principais motivos que exigem a uma modificação molecular de um fármaco?

Uma das motivações para o emprego desta técnica de modificação molecular pode estar relacionada à melhoria do perfil farmacodinâmico de um composto hit a partir de screening cego in vitro de uma quimioteca de milhares de substancias, visando transformá-lo em um candidato a fármaco mais potente e seguro.

Quais os tipos de modificação molecular?

O químico medicinal dispõe de diversas estratégias de modificação molecular que serão discutidas, dentre elas estão: o bioisosterismo, a simplificação molecular, a latenciação de fármacos e a hibridação molecular. Estas estratégias são de estrema importância para a descoberta de novos fármacos.

Em quais situações Utiliza-se a Latenciação como modificação molecular?

A latenciação de fármacos é um processo de modificação molecular que vem sendo bastante utilizado nos últimos anos, tornando-se uma das principais ferramentas no planejamento de fármacos para o tratamento da AIDS e do câncer.

O que é Bioisosterismo?

Bioisosterismo é um conceito que se refere a substancias ou subunidades estruturais de compostos bioativos que apresentem volumes moleculares, formas, distribuições eletrônicas e propriedades físico-químicas semelhantes, capazes principalmente de apresentarem propriedades biológicas similares.

O que significa o termo Latenciação de fármacos?

A latenciação de fármacos foi proposta, em 1959, por Harper, e consiste, basicamente, na transformação do fármaco em forma de transporte inativo, que, in vivo, mediante reação química ou enzimática, libera a porção ativa no local de ação ou próximo dele.

Quais são os métodos de modificação molecular?

• Um dos métodos mais empregados de modificação molecular é a latenciação, transformação do fármaco em forma de transporte ina- tivo que, in vivo, mediante reação química ou enzimática, libera a por- ção ativa no local de ação ou próximo dele. Mediante este processo obtêm-se o pró-fármaco.

Qual a motivação para a técnica de modificação molecular?

• Uma das motivações para o emprego desta técnica de modificação molecular pode estar relacionada à melhoria do perfil farmacodinâmico de um composto hit a partir de screening cego in vitro de uma quimioteca de milhares de substancias, visando transformá-lo em um candidato a fármaco mais potente e seguro.

Qual é a simplificação molecular de fármacos?

• Processos de Modificação Molecular de Fármacos A simplificação molecular consiste em estratégia de modifica- ção molecular ou otimização de fármacos e/ou protótipos, permitindo a obtenção de novos análogos ativos de estruturas mais simples em relação ao protótipo.

Quais são as alterações químicas que os nucleotídeos sofrem?

• As alterações químicas que os nucleotídeos sofrem, muitas vezes espontaneamente, são de três tipos principais: desaminação de bases, perda de bases e formação de dímeros de pirimidina. 1) Desaminação hidrolítica de bases Desaminação hidrolítica é a perda de um grupo amino (-NH2) que certas bases podem sofrer como resultado de reações de hidrólise.